当今临床使用的抗癌药物中，铂类药物以其独特优势，发挥着极其重要的作用，在已经建立的标准化癌症治疗方案中，直接或间接使用铂类药物的化疗方案比例超过50%。自1965年Rosenberg等发现铂族化合物具抗癌活性以来,铂族金属抗癌药物的研究和应用成为了国际热点。

 顺铂作为最早被开发的金属铂类抗肿瘤药物，于1978年被美国食品药品监督管理局正式批准上市。1995年WHO对上百种治癌药物进行排名, 顺铂的综合评价列第二位。卡铂是为解决顺铂临床弊端而研发的金属铂类抗肿瘤药物，1980年由Cleare等首次发现, 1986年首先在英国上市, 1989年被美国FDA批准上市,而我国1990年批准卡铂粉、针剂生产。卡铂具有抗癌谱广、作用强、与多种抗癌药有协同作用等特点，而单独或者与其它药物联合应用于多种恶性肿瘤的临床治疗，包括卵巢癌、乳腺癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌、肺癌等。云南植物药业有限公司于1995年正式获得注射用卡铂的生产批件，是国内最早获得该类批件的厂家之一。

国家医保甲类产品

国家基药产品

主要用于卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。

用5%葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5%葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注。一般成人用量按体表面积一次200-400mg/m2，每3-4周给药1次；2-4次为一疗程。也可采用按体表面积一次50mg/m2，一日1次，连用5日，间隔4周重复。

一般按AUC计算用药剂量：

①一般按AUC为4-6计算剂量：根据既往治疗及联合化疗用药选择AUC值，根据Calvert公式计算：

用药剂量（mg）=（计划选择AUC计算值）× [（肌酐清除率）+25]。

静脉滴注，持续15-60分钟以上，每4周重复。

②高剂量用药1600mg/m2，分几天给药，继后进行干细胞解救治疗（即骨髓移植），如：

• 266-666mg/m2 iv d1-3
• 200-500mg/m2 iv d1-4
• 175-400mg/m2 iv d1-5

①肝功能不全：肝功能异常不需要进行特别的剂量调整

②肾功能不全：

• 公式法计算剂量：根据肌酐清除率计算实际用药量；血液透析患者卡铂剂量=（目标AUC）×25，于非透析日给药，给药后12-24h开始透析。
• 根据mg/m2给药时剂量调整，参考下表：

肾功能不全患者卡铂剂量调整方案

5、配置与使用

①可用溶媒最低稀释至0.5mg/ml，＞15min输注完毕。

②常规剂量使用期间无需水化。

③在存放与滴注时均应避免直接的日光照射。

④忌与含铝器皿接触。

⑤卡铂是血管刺激剂，静脉输注过程中应注意防止外渗。

6、主要不良反应及防治

作为非周期特异性细胞毒药物，铂类衍生物在杀灭肿瘤细胞的同时，对人体正常的造血细胞亦有不同程度的损害。血液学毒性是铂类衍生物最常见的不良反应之一，患者用药后可能出现不同程度的粒细胞减少、血小板减少、贫血等症状。与顺铂和奥沙利铂相比，卡铂、奈达铂和洛铂对骨髓的抑制作用较强，特别是血小板减少，属剂量限制性毒性。在每次用药后，白细胞与血小板在用药21天（用联合化疗的患者为15天）后达最低点，通常在停药后30日左右恢复。铂类药物引起粒细胞减少、血小板减少、贫血等症状的处理原则与其它细胞毒类药物类似。

• 粒细胞减少：需根据患者粒细胞减少的程度、疾病类型、化疗方案、患者是否具有高危因素以及治疗的目的等因素进行综合判断，对于有指征的患者可考虑使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)或粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）预防或治疗化疗引起的粒细胞减少，必要时可考虑下一疗程调整铂类药物的给药剂量。

• 血小板减少：对于高出血风险的血小板减少患者，应根据其血小板计数及出血情况，考虑在未出血前预防性输注血小板；一些药物如重组人白介素-11、重组人促血小板生长因子，对于血小板的恢复有一定的帮助；必要时可考虑下一疗程调整铂类药物的给药剂量。

• 贫血：根据贫血严重程度、治疗目的、伴随症状、患者对既往治疗的反应等因素进行综合判断。一般来说，轻度贫血、中度不伴随严重症状的贫血可选用促红细胞生成素（EPO），EPO治疗无效的慢性症状性贫血以及没有时间和机会接受EPO治疗的严重贫血可考虑输血治疗。

二、临床优势

1、广谱、高效、疗效确切的肿瘤化疗一线用药

    卡铂与顺铂的作用机制相同，可替代顺铂用于某些肿瘤的治疗。与非铂类抗癌药物无交叉耐药性，可与多种抗癌药物联合使用。卡铂可作为卵巢癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌、食管癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌等多种恶性肿瘤的首选用药（NCCN指南推荐）。

2、对肿瘤放疗具有增敏作用

卡铂可作为非小细胞肺癌、宫颈癌同步化放疗、食管癌术前放化疗的首选方案，也可作为甲状腺癌、鼻咽癌、乳腺癌、肺腺癌等恶性肿瘤的放疗增敏剂（NCCN指南等）。

注射用卡铂为国家基药、国家医保甲类产品。一个周期的治疗费用低于其它多数铂类抗癌药，更有利于临床合理用药。

• NCCN非小细胞肺癌 (NSCLC) 临床实践指南（2020.V1）——一线化疗用药！

• NCCN卵巢癌临床实践指南（2019.V3）——一线化疗用药！

• NCCN乳腺癌临床实践指南（2019.V3）——一线化疗用药！

• 妇科恶性肿瘤腹腔热灌注化疗临床应用专家共识(2019)——妇科恶性肿瘤腹腔热灌注化疗一线药物！

• 口腔鳞状细胞癌时辰化疗中国专家共识（2019）——治疗口腔鳞癌的一线药物！

• 《FIGO 2018妇癌报告》子宫颈癌指南——子宫颈癌有远处转移患者的标准化疗药物！

• 子宫内膜癌诊断与治疗指南（2018，第四版）——卡铂是子宫内膜癌常用化疗方案！

• 转移性鼻咽癌治疗专家共识（2018）——鼻咽癌一线方案常用药！

三、云植好药——注射用卡铂

    云南植物药业一直以科技创新求发展，是目前云南省唯一一家“全国首家过评”的企业。2019年07月，公司斥资过亿打造的国内先进的抗肿瘤药生产线投入使用，领先的创新和质量控制团队，确保产品质量稳定可控。公司从源头把控产品质量，所用卡铂原料药质量既符合中国药典（2020版）的要求，又符合欧洲药典（EP9.0）标准和美国药典标准（USP41）的要求。云植注射用卡铂有效期更长（3年），遮光、密闭保存即可，更方便储存（无需阴凉库）和使用。

云植抗肿瘤药种类丰富、质量好、规格多、临床适应症广，多为肿瘤化（放）疗一线用药。产品目录详见下表：

主要参考文献：

铂类药物临床应用与不良反应管理专家共识（广东省药学会，2018年5月23日发布）。